新煙堿類農藥是繼有機磷類、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類殺蟲劑后的新型殺蟲劑，現階段已成為防治刺吸式口器害蟲的主流產品，雖然其抗性及蜂毒問題仍需注意，但其防治效果短時間內無替代產品。當前，新煙堿類殺蟲劑已發展到第三代。

第一代新煙堿類殺蟲劑為氯代煙堿型殺蟲劑。中間體為2-氯-5-氯甲基吡啶，屬于氯代吡啶類。第一代的主要產品包括以下幾類。

一是吡蟲啉。于1991年由拜耳開發，是一種硝基亞甲基類內吸殺蟲劑。作為第一代殺蟲劑的代表，吡蟲啉的出現給世界農業帶來了空前影響。其作用機理特殊，通過與煙堿型乙酰膽堿受體結合，害蟲中樞神經正常傳導受阻，導致其異常興奮而麻痹死亡。主要用于防治刺吸式口器害蟲，對鞘翅目、雙翅目和鱗翅目的某些害蟲也有效。吡蟲啉低毒、低殘留、高效廣譜，與常規殺蟲劑無交互抗性，速效性好，藥后1天即有較高的防效，殘留期長達25天左右。藥效和溫度呈正相關。

二是烯啶蟲胺。屬于煙酰亞胺類，1995年由日本武田開發，具有內吸性、滲透作用、殺蟲譜廣、安全無藥害，可防治刺吸式口器害蟲如白粉虱、蚜蟲、葉蟬、薊馬等。其作用于昆蟲神經系統，對害蟲的突觸受體具有神經阻斷作用，會在自發放電后擴大隔膜位差，最后使突觸隔膜刺激下降，導致神經軸突觸隔膜電位通道刺激消失，致使害蟲麻痹死亡。

三是啶蟲脒。于1996年由日本曹達開發，具有胃毒、觸殺和較強的滲透作用，速效性、殘效期長，且具有一定殺螨活性。其作用方式為土壤和枝葉的系統殺蟲劑，廣泛用于水稻，尤其是蔬菜、果樹、茶葉的蚜蟲、飛虱、薊馬、部分鱗翅目害蟲等的防治。對防治有機磷類、擬除蟲菊酯類和氨基甲酸酯類已產生抗體的害蟲也有效，是取代高毒有機磷農藥的理想替代品之一。

四是噻蟲啉。上世紀90年代由德國拜耳和日本拜耳合作開發。主要作用于昆蟲神經接合后膜，與煙堿乙酰膽堿受體結合，干擾昆蟲神經系統正常傳導，引起神經通道的阻塞，從而使昆蟲異常興奮，全身痙攣、麻痹而死。其具有較強的內吸、觸殺和胃毒作用，與常規殺蟲劑無交互抗性，可用于抗性治理。

第二代新煙堿類殺蟲劑為硫代煙堿型殺蟲劑。中間體為2-氯-5-氯甲基噻唑，屬于氯代噻唑類。第二代的主要產品包括以下幾類。

一是噻蟲嗪。于1998年由諾華開發，具有胃毒、觸殺及內吸活性，用于葉面噴霧及土壤灌根處理。作為第二代的代表，其與吡蟲啉相似的作用機制為其博得市場。害蟲吸食藥劑后，通過干擾神經信息傳導使昆蟲迅速停止取食，活動受抑制，并一直處于高度興奮中直至死亡。施藥后可被迅速內吸并傳導到植株各部位，對刺吸式害蟲如蚜蟲、飛虱、葉蟬、粉虱等防效良好。其對刺吸式口器害蟲及潛葉害蟲施藥后死亡高峰在2~3天，持效期可達1個月左右，具有防效高、持效期長、用藥量低等特點。是取代氨基甲酸酯類、有機氟類殺蟲劑的較好品種。

二是噻蟲胺。于2002年由拜耳、武田開發，具有觸殺、胃毒和內吸活性。主要用于水稻、蔬菜、果樹及其他作物上防治蚜蟲、葉蟬、薊馬、飛虱等半翅目、鞘翅目、雙翅目和某些鱗翅目類害蟲，具有高效廣譜、用量少、毒性低、持效期長、安全、無交互抗性等優點，有卓越的內吸和滲透作用，是替代高毒有機磷農藥的又一品種。

三是氯噻啉。其活性是第一代新煙堿類殺蟲劑活性的20倍。不受溫度高低限制，毒性低、符合無公害農業生產要求，殺蟲譜廣，可用于多種作物。除防治水稻葉蟬、飛虱、薊馬外，還對鞘翅目、雙翅目和鱗翅目害蟲也有效，尤其對水稻二化螟、三化螟毒力很高。

第三代為四氫呋喃型煙堿殺蟲劑，并不含鹵族元素。根據藥效環的不同，主要分為硝基烯胺、硝基弧、氰基脒三類，其主要產品包括以下幾類。

一是呋蟲胺。于2002年由三井化學開發，2005年進入韓國和美國，2008年在歐盟上市， 2014年才正式進入中國市場。具有觸殺、胃毒、根部內吸性強并向上傳導、速效高、持效期長達4～8周、殺蟲譜廣等特點，且對刺吸式口器害蟲防效優異。在作用機理方面，主要作用于昆蟲神經傳遞系統，使其麻痹而發揮殺蟲作用。呋蟲胺因其結構特殊，性能相比于傳統煙堿類殺蟲劑更為優異。在防治時，不僅對水稻、蔬菜、果樹、花卉等多種作物上的鞘翅目、雙翅目和鱗翅目和同翅目害蟲有高效，還對蜚蠊、跳蚤、白蟻、家蠅等衛生害蟲有高效。當前，呋蟲胺正式登記的證件有278個，常見配方有，呋蟲胺+吡蚜酮、呋蟲胺+螺蟲乙酯、呋蟲胺+吡丙醚、呋蟲胺+菊酯類殺蟲劑，未來增量空間可觀。

二是環氧蟲啶。是全球首款商品化的nAChR拮抗劑，由華東理工大學自主創制的一種順式氧橋雜環結構新煙堿類殺蟲劑。其化學結構和作用機理新穎，殺蟲譜廣，藥效高，無交互抗性，對作物無藥害，低毒，低殘留，對抗性害蟲的活性優于吡蟲啉。該劑對同翅目的大多數害蟲，尤其對稻飛虱、蚜蟲和粉虱具有非常優異的殺蟲活性，同時對鱗翅目、鞘翅目、雙翅目的害蟲也有效。可用于水稻、蔬菜、果樹、小麥、棉花和玉米等農業及園藝，既可用作莖葉處理，也可進行種子處理。

目前，已知的中國創制新煙堿類殺蟲劑品種至少有8個，分別歸屬于硝亞胺類、氰亞胺類、(順)硝烯類和介離子嘧啶酮類。其中，氯噻啉、哌蟲啶、環氧蟲啉、戊吡蟲胍和環氧蟲啶等5個品種還在中國取得了農藥登記批準，而異唑蟲嘧啶的產業化和市場化也正在進行之中。同時也已有多個制劑產品在水稻、水果、蔬菜和林業上進行了田試應用研究，具有較好的速效性和持效性。這些中國自主創制新品種的成功開發和登記上市，必將對中國的農業害蟲防治和農業生產發揮積極的促進作用。

來源：農資導報農藥